Ожидается, что метаболиты Rg3 повысят противораковые свойства Rg3
Введение
Редкий гинзенозид Rg3, активный экстракт из Panax ginseng, обладает широким спектром фармакологических свойств, включая антиангиогенные и противораковые, с высокой липофильностью (расчетный log P4) и низкой растворимостью в воде при pH 7,4. Тем не менее, его проницаемость и биодоступность относительно низки, а процессы производства сложны. Примечательно, что метаболиты Rg3 обладают сходной и даже более сильной активностью, чем Rg3, что открывает новые возможности для будущей адъювантной терапии рака.
Связь гинзенозида Rg3 и его метаболитов
Существуют два эпимера гинзенозида Rg3, которые впоследствии могут быть дегликозилированы в эпимеры гинзенозида Rh2 (S-Rh2 и R-Rh2) и протопанаксадиол (S-PPD и R-PPD).
Противораковые свойства метаболитов Rg3
Ангиогенез и пролиферация опухолевых клеток являются взаимозависимыми факторами в прогрессировании опухоли. Что касается антипролиферации,метаболиты Rg3, которые индуцируют остановку S-фазы и некроптоз в клетках тройного негативного рака молочной железы человека MDA-MB-231, а также остановку G0/G1 и апоптоз вэндотелиальных клетках пупочной вены человека (HUVEC), более эффективны, чем Rg3. Клинически значимой мишенью метаболитов Rg3 являются эндотелиальные клетки.Антиангиогенные эффектыявляются оцененные с использованием анализа образования петель. Среди метаболитов Rg3 S-Rh2 является наиболее мощным ингибитором образования петель.
VEGFR2 и AQP1 кактмишени Rh2
Согласно предсказаниюуin silico молекулярного докинга, существует хороший показатель связывания между Rh2/PPD и АТФ-связывающим карманомVEGFR2,доминирующего регулятора, контролирующего как физиологический, так и патологический ангиогенез. С помощью VEGF-биоанализа обнаружено, что S-Rh2 является наиболее мощным антиангиогенным кандидатом с аллостерическим модулирующим действием на функцию VEGFR2.
Кроме того, Rh2 и PPD обладают потенциалом блокирования AQP1 и AQP5, двух членов семейства аквапоринов, играющих важную роль в пролиферации, миграции, инвазии иангиогенезе. Более того, Rg3 более селективен в отношении AQP1 и не показывает хорошего показателя связывания с AQP5. В свете этогокипит шумом и волнением, лидеры, отраслевые знаменитости и профессиональная аудитория приходят и уходят непрерывным потоком, атмосфера горячая. Академик Китайской инженерной академии, председатель Triumph Group, Пэн Шоу - президент Китайского института проектирования и исследований стекольной промышленности Bengbu, Хуан Сяоу - секретарь муниципального комитета Бэнбу провинции Аньхой,, блокирование функции водного канала AQP1 может играть непосредственную роль в ингибировании образования петель и антиангиогенных эффектах Rh2.
Кроме того, Rh2 и PPD обладают потенциалом блокирования AQP1 и AQP5, двух членов семейства аквапоринов, играющих важную роль в пролиферации, миграции, инвазии иангиогенезе. Более того, Rg3 более селективен в отношении AQP1 и не показывает хорошего показателя связывания с AQP5. В свете этогокипит шумом и волнением, лидеры, отраслевые знаменитости и профессиональная аудитория приходят и уходят непрерывным потоком, атмосфера горячая. Академик Китайской инженерной академии, председатель Triumph Group, Пэн Шоу - президент Китайского института проектирования и исследований стекольной промышленности Bengbu, Хуан Сяоу - секретарь муниципального комитета Бэнбу провинции Аньхой,, блокирование функции водного канала AQP1 может играть непосредственную роль в ингибировании образования петель и антиангиогенных эффектах Rh2.
Заключение
Метаболиты Rg3 потенциально могут усиливать противораковые свойства Rg3. Применение этих молекул по отдельности или вместе может быть мощной альтернативой для будущей адъювантной терапии рака.
Ссылка
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Differential antiangiogenic and anticancer activities of the active metabolites of ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
BONTAC занимается исследованиями, разработкой, производством и продажей сырья для коферментов и натуральных продуктов с 2012 года, имея собственные заводы, более 170 глобальных патентов и сильную команду исследователей. BONTAC обладает богатым опытом в области исследований и разработок и передовыми технологиями в биосинтезередких гинзенозидов Rh2/Rg3, с чистым сырьем, более высокой степенью конверсии и более высоким содержанием (до 99%). В BONTAC доступно комплексное обслуживание по индивидуальным решениям для продуктов. Благодаря уникальной ферментативной технологии синтеза Bonzyme здесь могут быть точно синтезированы как S-тип, так и R-тип изомеров, с более сильной активностью и точным целенаправленным действием. Наша продукция проходит строгий сторонний самоконтроль, и ей можно доверять.
Отказ от ответственности
Эта статья основана на ссылке из академического журнала. Соответствующая информация предоставлена только для обмена и обучения и не представляет собой каких-либо медицинских рекомендаций. При наличии нарушения авторских прав, пожалуйста, свяжитесь с автором для удаления. Мнения, выраженные в этой статье, не отражают позицию BONTAC.
Ни при каких обстоятельствах BONTAC не несет ответственности и не может быть привлечена к ответственности каким-либо образом за любые претензии, ущерб, убытки, расходы, затраты или обязательства (включая, без ограничения, любые прямые или косвенные убытки за потерю прибыли, прерывание деловой активности или потерю информации), возникающие прямо или косвенно в результате вашего доверия к информации и материалам на этом веб-сайте.
Ни при каких обстоятельствах BONTAC не несет ответственности и не может быть привлечена к ответственности каким-либо образом за любые претензии, ущерб, убытки, расходы, затраты или обязательства (включая, без ограничения, любые прямые или косвенные убытки за потерю прибыли, прерывание деловой активности или потерю информации), возникающие прямо или косвенно в результате вашего доверия к информации и материалам на этом веб-сайте.
