Введение
Редкий гинсенозид Rg3, активный экстракт женьшеня Panax, обладает широким спектром фармакологических свойств, включая антиангиогенез и противораковые свойства, с высокой липофильностью (оценочный log P4) и низкой водорастворимостью при pH7.4. Тем не менее, его проницаемость и биодоступность относительно низки, а производственные процедуры сложны. Удивительно, но метаболиты Rg3 обладают схожей и даже более сильной активностью, чем Rg3, открывая новые возможности для будущих адъювантов Терапия рака.
Ассоциация гинсенозида Rg3 и его метаболитов
Существует два эпимера гинсенозида Rg3, которые впоследствии могут быть дегликозилированы в эпимеры гинсенозида Rh2 (S-Rh2 и R-Rh2) и протопанаксадиола (S-PPD и R-PPD).

Противораковые свойства метаболитов Rg3
Ангиогенез и пролиферация опухолевых клеток являются взаимозависимыми факторами прогрессирования опухоли. Что касается борьбы с распространением,Метаболиты Rg3, которые вызывают остановку S-фазы и некроптоз в тройной отрицательной линии рака молочной железы MDA-MB-231, а также остановку и апоптоз G0/G1 уЭндотелиальные клетки пуповиной вены человека (HUVEC), более мощные, чем Rg3. Клинически значимыми целями метаболитов Rg3 являются эндотелиальные клетки.Антиангиогенные эффектыявляются оценён Использование анализа образования петель. Среди метаболитов Rg3 S-Rh2 является самым мощным ингибитором формирования петель.


VEGFR2 и AQP1 какtон — мишени Rh2
Согласно предсказаниювСилико Молекулярная стыковкасуществует хороший балл связывания между Rh2/PPD и карманом связывания АТФVEGFR2aдоминирующий регулятор, контролирующий как физиологический, так и патологический ангиогенез. С помощью биоанализа VEGF было установлено, что S-Rh2 является наиболее мощным антиангиогенным кандидатом с аллостерическим модуляторным действием на функцию VEGFR2.
Кроме того, Rh2 и PPD способны блокировать AQP1 и AQP5 — двух представителей семейства аквапоринов, играющих важную роль в размножении, миграции, инвазии иАнгиогенез. Кроме того, Rg3 более селективен для AQP1 и не показывает хорошего балла связывания с AQP5. В свете этогоявляется, блокирующая функцию водного канала AQP1, может немедленно повлиять на формирование петель и противоангиогенный эффект Rh2.
Заключение
Метаболиты Rg3 потенциально могут повысить противораковые свойства Rg3. Применение этих молекул по отдельности или вместе может стать эффективной альтернативой для будущей адъювантной терапии рака.
Ссылка
Нахджавани М., Смит Э., Йо К., и др. Дифференциальная антиангиогенная и противораковая активность активных метаболитов гинсенозида Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
BONTAC с 2012 года занимается исследованиями и разработками, производством и продажей сырья для коферментов и натуральных продуктов, имея собственные заводы, более 170 мировых патентов, а также сильную команду исследований и разработок. BONTAC обладает богатым опытом в области исследований и разработок и передовых технологий в области биосинтезаредкие гинсенозиды Rh2/Rg3, с чистым сырьем, более высоким коэффициентом конверсии и большим содержанием (до 99%). В BONTAC доступен универсальный сервис для индивидуальных продуктов. С уникальной технологией ферментативного синтеза Bonzyme здесь можно точно синтезировать изомеры S-типа и R-типа с более высокой активностью и точным прицеливанием по целью. Наши продукты подвергаются строгой самопроверке со стороны сторонних лиц, что заслуживает доверия.

Отказ от ответственности
Эта статья основана на ссылке в академическом журнале. Соответствующая информация предоставляется исключительно для обмена и обучения и не отражает медицинских консультаций. Если есть нарушение, пожалуйста, свяжитесь с автором для удаления. Мнения, выраженные в этой статье, не отражают позицию BONTAC.
Ни при каких обстоятельствах BONTAC не несёт ответственности за любые претензии, убытки, убытки, расходы, расходы или обязательства (включая, без ограничения, прямые или косвенные убытки за потерю прибыли, прерывания бизнеса или потерю информации), возникающие или возникающие прямо или косвенно из-за вашей зависимости от информации и материалов на этом сайте.