Терапевтические эффекты биомиметических липосом MM-Lip-Rg3/PNS при ишемическом инсульте
Введение
Инсульт остается второй ведущей причиной смерти и третьей ведущей причиной смерти и инвалидности вместе взятых в мире, как сообщается в исследовании глобального бремени болезней за 2019 год. Ишемический инсульт вызван сужением или закупоркой кровеносных сосудов, снабжающих мозг, что приводит к дисфункции и некрозу мозговой ткани, с высокой заболеваемостью, смертностью и уровнем инвалидности. Следует отметить, что интраназальное введение MM-Lip-Rg3/PNS, биомиметической наноформуляции, покрытой мембраной макрофагов и загруженной гинзенозидом Rg3 (Rg3), а также сапонинами панакса женьшеня (PNS) в липосомах, может быть новым эффективным способом леченияишемического инсульта.
Об инсульте
Инсульт, также известный как цереброваскулярная авария или мозговая атака, вызван закупоркой или разрывом кровеносных сосудов мозга, включая ишемический и геморрагический инсульт. Согласно«Хуанди Нэйцзин», классической книге традиционной китайской медицины, инсульт вызван внешним ветром-злом. Он имеет типичные синдромы слабости или онемения лица, рук и ног, нарушения зрения, трудности с речью или очень сильные головные боли, которые могут в конечном итоге привести к гемиплегии, инвалидности или даже смерти. Пять основных факторов риска инсульта в мире включают высокое систолическое артериальное давление, высокий индекс массы тела, высокий уровень глюкозы натощак, загрязнение окружающей среды твердыми частицами и курение.
Уникальность MM-Lip-Rg3/PNS
MM-Lip-Rg3/PNS демонстрирует благоприятные физико-химические свойства, включая высокую эффективность инкапсуляции, малый размер частиц и отличную стабильность. С одной стороны, бислойная структура липосом позволяетлента,инкапсуляцию липофильных лекарств (Rg3) в гидрофобных липидных бислоях и гидрофильных лекарств (PNS) в гидрофильных ядрах, демонстрируя высокую диспергируемость и хорошую однородность. С другой стороны, MM-Lip-Rg3/PNS наследует биологические характеристики макрофагов, избегая фагоцитоза макрофагов. Он активно реагирует и связывается с воспалительными эндотелиальными клетками мозга, усиливая его способность преодолевать гематоэнцефалический барьер.
Эффективность интраназального введения MM-Lip-Rg3/PNS при ишемическом инсульте
В отличие от перорального введения, интраназальное введение может обойти эффект первого прохождения через печень, тем самым повышая эффективность доставки лекарства в мозг. По сравнению с внутривенным введением, интраназальное введение является неинвазивным и может уменьшить боль пациента, обеспечивая безопасность и удобство.
MM-Lip-Rg3/PNS может специфически нацеливаться на ишемические участки (значение DTI> 1), даже на микроглию, и увеличивать кумулятивное количество лекарства в ишемическом полушарии. Этот подход демонстрирует улучшенное фармакокинетическое поведение, продлевает период полувыведения и увеличивает биодоступность лекарства в мозге. Кроме того, он эффективно облегчает воспаление мозга (снижение TNF-α, IL-6 и IL-1β), уменьшает отек мозга и сокращает область инфаркта (группа с физиологическим раствором: 35,3%; группа MM-Lip-Rg3/PNS: 7,8%).
MM-Lip-Rg3/PNS может специфически нацеливаться на ишемические участки (значение DTI> 1), даже на микроглию, и увеличивать кумулятивное количество лекарства в ишемическом полушарии. Этот подход демонстрирует улучшенное фармакокинетическое поведение, продлевает период полувыведения и увеличивает биодоступность лекарства в мозге. Кроме того, он эффективно облегчает воспаление мозга (снижение TNF-α, IL-6 и IL-1β), уменьшает отек мозга и сокращает область инфаркта (группа с физиологическим раствором: 35,3%; группа MM-Lip-Rg3/PNS: 7,8%).
Заключение
Разработанные биомиметические липосомы при интраназальном введении демонстрируют хорошую воспалительную реактивность и эффективно защищают ткани мозга от повреждения, предлагая многообещающую новую стратегию для лечения инсульта.
Ссылка
[1] GBD 2019 Stroke Collaborators. Global, regional, and national burden of stroke and its risk factors, 1990-2019: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2019. Lancet Neurol. 2021;20(10):795-820. doi:10.1016/S1474-4422(21)00252-0
[2] Liu T, Zhang M, Zhang J,et al. Targeted Delivery of Macrophage Membrane Biomimetic Liposomes Through Intranasal Administration for Treatment of Ischemic Stroke.Int J Nanomedicine. 2024;19:6177-6199. doi:10.2147/IJN.S458656
[2] Liu T, Zhang M, Zhang J,et al. Targeted Delivery of Macrophage Membrane Biomimetic Liposomes Through Intranasal Administration for Treatment of Ischemic Stroke.Int J Nanomedicine. 2024;19:6177-6199. doi:10.2147/IJN.S458656
BONTAC Ginsenosides
BONTAC с 2012 года занимается исследованиями, разработкой, производством и продажей сырья для коферментов и натуральных продуктов, имея собственные заводы, более 180 глобальных патентов и сильную команду исследователей. BONTAC обладает богатым опытом в области исследований и разработок и передовыми технологиями в биосинтезередких гинзенозидов Rh2/Rg3, с чистым сырьем, более высокой степенью конверсии и более высоким содержанием (до 99%). В BONTAC доступна комплексная услуга по индивидуальным решениям для продуктов. С уникальнойBonzyme технологией ферментативного синтеза здесь могут быть точно синтезированы как S-тип, так и R-тип изомеры, с более сильной активностью и точным целенаправленным действием.
Отказ от ответственности
Эта статья основана на ссылке в академическом журнале. Соответствующая информация предоставлена только для обмена и обучения и не представляет каких-либо медицинских рекомендаций. Если есть какие-либо нарушения, пожалуйста, свяжитесь с автором для удаления. Мнения, выраженные в этой статье, не отражают позицию BONTAC. Ни при каких обстоятельствах BONTAC не несет ответственности за любые претензии, убытки, потери, расходы или затраты, возникающие прямо или косвенно в результате вашего доверия к информации и материалам на этом веб-сайте.
