
01 янв
Ожидается, что метаболиты Rg3 увеличат противораковые свойства Rg3

Знакомство
Сообщается, что редкий гинзенозид Rg3, активный экстракт женьшеня обыкновенного, обладает широким спектром фармакологических свойств, включая антиангиогенез и противораковые свойства, с высокой липофильностью (расчетный log P4) и низкой растворимостью в воде при pH 7,4. Тем не менее, его проницаемость и биодоступность относительно низкие, а производственные процедуры сложны. Примечательно, что метаболиты Rg3 обладают аналогичной и даже более сильной активностью, чем Rg3, открывая новые возможности для будущего адъюванта терапия рака.
Ассоциация гинзенозида Rg3 и его метаболитов
Существует два эпимера гинзенозида Rg3, которые впоследствии могут быть дегликозилированы в эпимеры гинзенозида Rh2 (S-Rh2 и R-Rh2) и протопанаксадиола (S-PPD и R-PPD).


Противораковые свойства метаболитов Rg3
Ангиогенез и пролиферация опухолевых клеток являются взаимозависимыми факторами в прогрессировании опухоли. Что касается борьбы с распространением, Метаболиты Rg3, которые индуцируют остановку S-фазы и некроптоз в клеточной линии тройного негативного рака молочной железы человека MDA-MB-231, а также остановку и апоптоз G0/G1 у эндотелиальные клетки пупочной вены человека (HUVECs), являются более мощными, чем Rg3. Клинически значимой мишенью метаболитов Rg3 являются эндотелиальные клетки. Антиангиогенное действие ар ОцененыИспользование анализа петлевого образования. Среди метаболитов Rg3 S-Rh2 является наиболее мощным ингибитором образования петель.




VEGFR2 и AQP1 как tМишени Rh2
Согласно прогнозу в Силико молекулярный докинг, существует хорошая оценка связывания между Rh2/PPD и АТФ-связывающим карманом ВЭГФР2a доминантный регулятор, контролирующий как физиологический, так и патологический ангиогенез. С помощью биоанализа VEGF было обнаружено, что S-Rh2 является наиболее мощным антиангиогенным кандидатом с аллостерическим модулирующим действием на функцию VEGFR2.

Кроме того, Rh2 и PPD обладают потенциалом блокирования AQP1 и AQP5, двух членов семейства аквапоринов, играющих жизненно важную роль в пролиферации, миграции, инвазии и Ангиогенез. Кроме того, Rg3 более селективен в отношении AQP1 и не показывает хорошей оценки связывания с AQP5. В светеесть, блокирование функции водного канала AQP1 может играть непосредственную роль в ингибировании образования петель и антиангиогенных эффектах Rh2.

Кроме того, Rh2 и PPD обладают потенциалом блокирования AQP1 и AQP5, двух членов семейства аквапоринов, играющих жизненно важную роль в пролиферации, миграции, инвазии и Ангиогенез. Кроме того, Rg3 более селективен в отношении AQP1 и не показывает хорошей оценки связывания с AQP5. В светеесть, блокирование функции водного канала AQP1 может играть непосредственную роль в ингибировании образования петель и антиангиогенных эффектах Rh2.
Заключение
Метаболиты Rg3 потенциально могут увеличить противораковые свойства Rg3. Применение этих молекул по отдельности или вместе может стать мощной альтернативой для будущей адъювантной терапии рака.
Ссылка
Нахджавани М., Смит Э., Йео К. и др. Дифференциальная антиангиогенная и противоопухолевая активность активных метаболитов гинзенозида Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. DOI:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Гинзенозиды
БОНТАКс 2012 года занимается исследованиями и разработками, производством и продажей сырья для коэнзимов и натуральных продуктов, имеет собственные заводы, более 170 мировых патентов, а также сильную команду по исследованиям и разработкам. BONTAC обладает богатым опытом исследований и разработок и передовыми технологиями в области биосинтеза редкие гинзенозиды Rh2/Rg3, с чистым сырьем, более высокой конверсией и более высоким содержанием (до 99%). В компании BONTAC доступны комплексные услуги по индивидуальному решению продукта. Благодаря уникальной технологии ферментативного синтеза Bonzyme здесь можно точно синтезировать изомеры как S-типа, так и R-типа, с более высокой активностью и точным нацеливанием. Наша продукция подвергается строгой независимой самопроверке, которая заслуживает доверия.


Отказ
Данная статья основана на ссылке в научном журнале. Соответствующая информация предоставляется только в целях обмена и обучения и не является медицинской консультацией. Если есть какое-либо нарушение, пожалуйста, свяжитесь с автором для удаления. Мнения, выраженные в данной статье, не отражают позицию BONTAC.
Ни при каких обстоятельствах BONTAC не несет никакой ответственности за любые претензии, ущерб, убытки, расходы, затраты или обязательства любого рода (включая, помимо прочего, любые прямые или косвенные убытки в связи с упущенной выгодой, прерыванием деятельности или потерей информации), возникшие прямо или косвенно в результате вашего доверия к информации и материалам на этом веб-сайте.
Ни при каких обстоятельствах BONTAC не несет никакой ответственности за любые претензии, ущерб, убытки, расходы, затраты или обязательства любого рода (включая, помимо прочего, любые прямые или косвенные убытки в связи с упущенной выгодой, прерыванием деятельности или потерей информации), возникшие прямо или косвенно в результате вашего доверия к информации и материалам на этом веб-сайте.