Знакомство
Обнаружено, что гинзенозид Rh2, один из редких гинзенозидов протопанаксадиола (PPD) в женьшене обыкновенного, возможно, обладает широкой фармакологической активностью при различных опухолях. Он используется в качестве адъювантного препарата для предоперационной неоадъювантной химиотерапии, послеоперационной адъювантной химиотерапии и экстренного лечения рака на поздних стадиях, который в последние годы был горячей точкой исследований.
Современное состояние в области терапии рака
Рак стал второй по величине причиной смертности во всем мире: согласно статистическому отчету Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), в 2018 году было зарегистрировано около 9,6 миллиона смертей, связанных с раком. Лучевая терапия, химиотерапия и хирургия являются предпочтительным вариантом лечения рака, эффективность которого, однако, ограничена рецидивом опухоли и устойчивостью к лекарствам, что требует пластыря, такого как адъювантные препараты, для устранения инфекции.
Для противоопухолевого лечения более 60% одобренных и предновых кандидатов на применение лекарств являются натуральными продуктами или синтетическими молекулами на основе молекулярных скелетов природных продуктов. Поразительно, но гинзенозиды выступают в качестве многообещающей терапевтической мишени благодаря своей фармакологической активности, такой как иммунная адаптация, противоопухолевое, антиокислительное и защита сердца и сосудов головного мозга.
20(S) гинзенозид Rh2 против 20(R) гинзенозида Rh2
Существуют две стереоизомерные формы гинзенозида Rh2, а именно 20(S) гинзенозид Rh2 и 20(R) гинзенозид Rh2. По сравнению с (20R) гинзенозидом Rh2, (20S) гинзенозид Rh2 обладает более высокой цитотоксической активностью по отношению к раковым клеткам. В ранее опубликованном исследовании половинные максимальные значения ингибирующей концентрации 20(S) гинзенозида Rh2 и 20(R) гинзенозида Rh2 в клетках A549 составляют 45,7 и 53,6 мкМ соответственно.
Основные механизмы действия гинзенозида Rh2 против опухоли
Механически противоопухолевое действие гинзенозида Rh2 реализуется путем повышения иммунной активности организма для регулирования микроокружения, ингибирования дифференцировки, ангиогенеза, пролиферации, инвазии и метастазирования опухолевых клеток, индуцирования апоптоза, остановки клеточного цикла, аутофагии, супероксида и активных форм кислорода, а также обращения вспять лекарственной устойчивости путем регуляции ряда важных сигнальных путей, связанных с опухолью.
Например, гинзенозид Rh2 может активировать CD4+ и CD8a+ Т-лимфоциты, способствовать их инвазии и усиливать киллерный эффект лимфоцитов на клетки меланомы B16-F10 в зависимости от концентрации. Кроме того, количество опухолевых клеток в фазе G0/G1 значительно увеличивается после лечения гинзенозидом Rh2 и 5-FU, благодаря чему экспансия и миграция опухолевых клеток эффективно затрудняются. Кроме того, гинзенозид Rh2 снижает уровень генов, связанных с лекарственной устойчивостью (например, MRP1, MDR1, LRP и GST), что делает клетки колоректального рака более чувствительными к 5-FU.
Заключение
Гинзенозид Rh2 играет многофункциональную роль как в лечении опухолей, так и в иммуномодуляции микроокружения опухоли, что может стать перспективным выбором препарата для пациентов с опухолями в будущем.
Ссылка
[1] Сяодань С., Ин С. Роль гинзенозида Rh2 в терапии опухолей и иммуномодуляции микроокружения опухоли. Биомед Фармакотер. 2022;156:113912. DOI:10.1016/j.biopha.2022.113912
[2] Ян Л., Чэнь Дж.Дж., Шэн-Сянь Тео Б., Чжан Дж., Цзян М. Прогресс в исследованиях противоопухолевого молекулярного механизма гинзенозида Rh2. Am J Chin Med. Опубликовано онлайн 31 января 2024 г. DOI:10.1142/S0192415X24500095
BONTAC Гинзенозиды
С 2012 года BONTAC занимается исследованиями и разработками, производством и продажей сырья для коэнзимов и натуральных продуктов, имеет собственные заводы, более 170 мировых патентов, а также сильную команду по исследованиям и разработкам. BONTAC имеет богатый опыт исследований и разработок и передовые технологии в области биосинтеза редких гинзенозидов Rh2/Rg3 с чистым сырьем, более высокой конверсией и более высоким содержанием (до 99%). В компании BONTAC доступны комплексные услуги по индивидуальному решению продукта. Благодаря уникальной технологии ферментативного синтеза Bonzyme здесь можно точно синтезировать изомеры как S-типа, так и R-типа, с более высокой активностью и точным нацеливанием. Наша продукция подвергается строгой независимой самопроверке, которая заслуживает доверия.
Отказ
Данная статья основана на ссылке в научном журнале. Соответствующая информация предоставляется только в целях обмена и обучения и не является медицинской консультацией. Если есть какое-либо нарушение, пожалуйста, свяжитесь с автором для удаления. Мнения, выраженные в данной статье, не отражают позицию BONTAC. BONTAC не несет ответственности за любые претензии, ущерб, убытки, расходы, затраты или обязательства, возникшие прямо или косвенно в результате вашего доверия к информации и материалам на этом веб-сайте.